[라포르시안] 한독과 제넥신이 최대주주로 있는 미국 바이오벤처 레졸루트는 지난 4일 사람을 대상으로 최초 투여된 RZ402 1a상에서 1일 1회 투여 가능성을 확인했다고 7일 밝혔다.
레졸루트가 개발하고 있는 RZ402는 당뇨병성 황반부종 치료를 위한 경구 혈장 칼리크레인 억제제이다.
RZ402-101은 건강한 성인을 대상으로 사람에게 최초로 RZ402를 투여한 임상연구이다.
단일 기관, 무작위, 이중맹검, 위약 대조군, 단회용량 상승 연구로 진행됐으며, 25mg, 100mg, 250mg 용량으로 30명의 환자 대상 경구 투여된 RZ402의 안전성 프로파일과 약동학을 확인했다.
레졸투트는 이번 연구 결과를 통해 RZ402의 1일 1회 투여 가능성 및 다음 단계인 1b상 다회 상승 용량 연구(multiple-ascending dose study) 및 2상 임상을 순조롭게 진행할 수 있을 것으로 기대하고 있다.
1a 연구에서 테스트한 RZ402의 모든 용량에서 전반적으로 안전하고 내약성이 좋았으며 용량 제한 독성은 나타나지 않았다.
캘리포니아 대학교 샌프란시스코 의과대학의 안과 전문의 및 망막 질환 전문가이자 레졸루트의 과학 자문 위원회 위원인 로버트 B 비시컬 박사는 “새로운 혈장 칼리크레인 억제제는 당뇨병성 황반부종 치료에 치료 대안이 될 가능성이 있다”며 “특히, 경구 투여의 경우 망막 미세 혈관에 빠르게 도달해 조기 치료 제공 가능성이 있으며 이는 환자의 편안함, 편의성, 망막 미세혈관내의 지속적인 약물 농도 유지 등의 이점이 있다”고 말했다.
그는 “당뇨병성 황반부종으로 시력을 잃을 위험이 있는 환자들을 위해 RZ402가 계속 개발되기를 바란다”고 덧붙였다.
레졸루트 수석 부사장 겸 임상 개발 책임자 브라이언 로버트 박사는 “당뇨병성 황반부종 치료를 위한 경구 혈장 칼리크레인 억제제의 전신 약물 전달을 확인하는 첫 번째 임상시험에서 고무적인 결과를 확인하고 이를 공유하게 돼 기쁘다”며 “당뇨병성 황반부종이 눈 뒤쪽에 있는 미세혈관에서 발생한다는 점을 감안할 때 이를 유발하는 시스템에 작용하는 RZ402가 치료에 결정적인 역할을 할 수 있을 것으로 기대된다”고 밝혔다.
이어 “RZ402는 동물모델에서 당뇨병성 황반부종의 주요 특징인 망막염증과 망막혈관 누출을 줄였으며 단일 용량으로 경구 투여했을 때 목표 혈중 농도에 충분히 도달한 후 안전한 범위 내에서 지속적으로 유지되는 것으로 나타났다”며 “결과를 바탕으로 다음 단계인 RZ402의 1b상인 다회 상승 용량 연구를 올해 3분기에 시작할 계획"이라고 말했다.